DEFINICIÓN
Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades,y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se ocupan para modificar estados del ánimo.
Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En resumen, para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un facultativo en conjunto con excipientes.
La palabra fármaco procede del griego phármakon, que se utilizaba para nombrar tanto a las drogas como a los medicamentos. El término Phármakon tenía variados significados, que incluyen: "remedio", "cura", "veneno", "antídoto", "droga", "receta", "colorante artificial", "pintura", etc.
Los fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas por el organismo (como, por ejemplo, las hormonas obtenidas por ingeniería genética) o sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza pero que tienen zonas análogas en su estructura molecular y que provocan un cambio en la actividad de las células.
PRINCIPIO ACTIVO
Los principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue ron aislando sus compontentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. La actividad de un principio activo varia debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida
Esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo.
Una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.
Nomenclatura
El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, tambien dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.
CUADRO COMPARATIVO
TRADUCTOR BIOLÓGICO
Un receptor es un transductor biológico 5, 8, 9 que convierte cualquier tipo de energía del medio externo o interno del ser vivo en energía eléctrica, lenguaje común del Sistema Nervioso, la cual a nivel de receptor constituye el potencial de receptor, con características locales y a nivel de fibra nerviosa el potencial de acción, distinguido por ser autopropagable.5 Los nociceptores poseen umbral de excitabilidad elevado y son terminales de fibras finas Ad y C, que responden a estímulos supraumbrales con descargas persistentes, las que dan información continua de la presencia de estímulos de intensidad elevada sin adaptación.
Su atributo primordial es la capacidad diferenciadora entre estímulos inocuos y nocivos; 8 ellos codifican intensidades de estímulo dentro de rangos nocivos, no responden o lo hacen irregularmente a estímulos de intensidad baja. Según su localización pueden ser: musculares, articulares, viscerales y cutáneos.4, 8 ,9.
ADICCIÓN DE FARMACOS
CLASIFICACIÓN DE DROGAS
DROGAS DURAS Y BLANDAS
La diferencia entre una droga dura y una droga blanda es que aquella causa adicción y/o una dependencia tanto física como psíquica, mientras que una droga blanda solamente causa una sola adicción y/o dependencia, la cual puede ser a nivel solo psíquico, o solo físico.
En su origen esta distinción pretendió servir para distinguir las drogas altamente adictivas que comportan serios daños a la salud (duras), de las poco adictivas, que no presentan un riesgo grave para quien las consume (blandas).
A pesar de ello esta distinción es aún empleada tanto en el discurso oficial como en el habla informal:
Drogas duras: la cocaína, los opioides (morfina, heroína, etc.), el alcohol, o las anfetaminas son comúnmente descritas como drogas duras.
Drogas blandas: el término es aplicado generalmente a los derivados del cannabis (marihuana, hachís, etc.), a la cafeína, etc. Por lo general el término se aplica a sustancias cuyo consumo no conlleva patrones de comportamiento social desadaptativos.
La distinción entre drogas duras y blandas es importante en la política de drogas de los Países Bajos, entre otros estados, donde ciertas drogas blandas gozan de la tolerancia oficial, aunque casi siempre están sujetas a restricciones en cuanto a su comercio, producción y consumo.
COCAINA
La cocaína es un alcaloide que se obtiene de la planta de coca. Es un estimulador del sistema nervioso y supresor del hambre, era usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en cirugías de ojos y nariz pero actualmente está prohibido. A nivel del sistema nervioso central, actúa específicamente como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina-dopamina, aumentando el efecto de estos neurotransmisores, causando diferentes acciones a nivel sistémico. En la mayoría de los países la cocaína es una droga prohibida.Después de la embriaguez con cocaína se presenta en algunos consumidores, una fuerte depresión. Este estado induce al cocainómano a tomar rápido de nuevo la droga sin importarle las normas de uso, para así evitar la "depresión por cocaína". Este mecanismo es peligroso, ya que puede conducir a una dependencia de la droga.
El consumo regular de cocaína puede conducir a una rápida dependencia psicológica (adicción), pero no a una dependencia física, entendiéndose como una necesidad emocional intensa por el uso repetitivo de la droga.11 Un efecto específico aquí es (que es más remarcado cuando se fuma cocaína base crack) la “codicia episódica”: aún en consumidores inexpertos el efecto de la droga puede conducir a la ansiedad extrema de consumir más, cuando el efecto disminuye. En el caso extremo la dinámica del consumo (llamado binges en inglés: episodios de períodos cortos de tiempo en que ocurre el consumo) puede tener como consecuencia que dure algunas horas o días. Un caso especial del consumo de cocaína de larga duración es la aparición de la llamada locura dermatozóica, en la que el consumidor está convencido de que los insectos se mueven debajo de su propia piel. Además con la dependencia de cocaína se tiene a menudo un deterioro de la conciencia del adicto –esto en el contexto de que el efecto del aumento de la autoestima, en conjunto con la dinámica de consumo, hace desvanecer la conciencia social (por ello la cocaína es denominada a veces como “ego-droga”).
MARIHUANA
El compuesto químico psicoactivo predominante en el cannabis es el tetrahidrocannabinol, también conocido por sus siglas, THC. El cannabis contiene más de 400 compuestos químicos diferentes, entre ellos al menos 66 otros cannabinoides como el cannabidiol (CBD), el cannabinol (CBN) y la tetrahidrocannabivarina (THCV), los que tienen distintos efectos en sistema nervioso a los del THC.
ANFETAMINAS
La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del sistema nervioso central. La dexanfetamina (dextro-anfetamina), surge de la separación del compuesto racémico (d, l-anfetamina) en sus dos configuraciones ópticas posibles, y la extracción de aquella que corresponda isómero óptico dextrógiro.
La expresión anfetamininas (forma plural de la anterior) tiene al menos dos acepciones posibles. La más restringida, se usa para referir la tríada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. Habilita para incluir también en el grupo de las sustancias anfetamínicas a estimulantes como el metilfenidato (análogo estructural) y el dexmetilfenidato; y a derivados químicos con propiedades entactógenas, como el MDMA; y anorexígenas, como el fenproporex, el dietilpropión (anfepramona), la fentermina, la benzfetamina, la fendimetrazina, siendo estas últimas las de menor potencia relativa.
La molécula de la anfetamina está emparentada estructuralmente con el alcaloide vegetal efedrina. Fue precisamente la efedrina, el sustrato usado inicialmente como reactivo para la obtención del nuevo compuesto. Como la efedrina, la anfetamina es también un agente con propiedades para imitar la acción de la hormona adrenalina (análogo adrenérgico) y activar el sistema nervioso simpático, es decir, se trata de una amina simpaticomimética. Sin embargo, la segunda molécula logra atravesar mucho más eficazmente la barrera hematoencefálica, lo que explica su capacidad distintiva de estimular el sistema nervioso central. Esto último habilita su clasificación como amina simpaticomimética de acción central.
MORFINA
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.
Su estructura molecular es C17H19NO3 y su nomenclatura IUPAC es (5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol. Se administra en forma sulfatada, con una solubilidad de 60 mg/mL siendo su estructura (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20
Fue administrada primero por vía estomacal, luego levantando la dermis y depositando la dosis necesaria. Finalmente adquirió gran notoriedad gracias a la invención de la jeringa de Prava y sobre todo a su utilización masiva por parte de los militares durante la guerra de 1907. A partir de 1951 fue posible la síntesis química y de derivados morfínicos.
Actualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores.
La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.
BARBITÚRICOS
Los barbitúricos son drogas que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.
En forma endovenosa el Pentotal ha sido el más utilizado para la inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por el Propofol, de vida media más corta (aunque el Propofol es un anestésico intravenoso no barbitúrico). Los barbitúricos son derivados del ácido barbitúrico.
BZP
Benzilpiperacina ( BZP ) es una droga recreativa con euforia , estimulante propiedades. Los efectos producidos por BZP son comparables a los producidos por las anfetaminas . Los efectos adversos se han reportado después de su uso, incluida la psicosis aguda , renal toxicidad, y convulsiones .No se han reportado muertes después de una ingesta única de la BZP, aunque ha habido al menos dos muertes por la combinación de BZP y MDMA . Su venta está prohibida en algunos países, incluyendo Australia , Nueva Zelanda , los Estados Unidos , la República de Irlanda , el Reino Unido , Rumania y otras partes de Europa .Sin embargo, su situación legal es actualmente menos restrictiva en algunos otros países como Canadá , con las investigaciones y los reglamentos pendientes en la Unión Europea las leyes.
LSD
La dietilamida de ácido lisérgico, LSD-25 o simplemente LSD, también llamada lisérgida y comúnmente conocida como ácido, es una droga semisintética de efectos psicodélicos que se obtiene de la ergolina y de la familia de las triptaminas. Los ensayos científicos realizados hasta el momento demuestran que el LSD no produce adicción y no es tóxico.Es conocida por sus efectos psicológicos, entre los que se incluyen alucinaciones con ojos abiertos y cerrados, sinestesia, percepción distorsionada del tiempo y disolución del ego.Los laboratorios Sandoz presentaron el LSD como una droga apta para diversos usos psiquiátricos. Muchos psiquiatras y psicoanalistas de los años 50 y 60 vieron en ella un agente terapéutico muy prometedor.Se popularizó como parte de la contracultura de los años 60. Sin embargo, el uso extramedicinal del fármaco ocasionó una tormenta política que llevó a la prohibición de la sustancia, ilegalizando todos sus usos, tanto medicinales como recreativos y espirituales.
Los barbitúricos se disuelven, con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro.Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Ambas acciones concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de acción.
Se trata de un compuesto cristalino, relacionado estrechamente con los alcaloides del cornezuelo del centeno, a partir de los cuales puede prepararse semisintéticamente.
El LSD es sensible al oxígeno, la luz ultravioleta y el cloro, especialmente diluido, aunque puede conservar su potencia durante años si se almacena lejos de la luz y la humedad, a temperaturas bajas. En su forma pura, es incolora, inodora y levemente amarga. El LSD suele administrarse por vía oral, generalmente en algún tipo de substrato, como un papel secante, un terrón de azúcar o gelatina. En forma líquida, puede administrarse mediante una inyección intramuscular o intravenosa.
DOPING
La Agencia Mundial Antidopaje define el dopaje o doping como la violación de cualquiera de estas reglas:
1.La presencia de una sustancia prohibida, sus metabolitos o marcadores, en el cuerpo de un atleta.
2.El uso, o intento de uso, de una sustancia o método prohibidos.
3.Rehusarse a suministrar una muestra, no hacerlo sin causa justificada, o
evadir de cualquier modo la recolección de muestras.
4.No estar disponible para las pruebas fuera de competición, no presentar los papeles debidos, o no indicar dónde se encuentra en todo momento (en tres ocasiones a lo largo de 18 meses)5.Hacer trampa, o intentar hacer trampa de cualquier forma durante los controles.
6.La posesión de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.
7.La compraventa o intento de compraventa de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.
8.Administrar o intentar administrar sustancias o métodos prohibidos a un atleta, o ayudar, alentar, asistir, encubrir o entrar en cualquier tipo de complicidad que involucre una violación o intento de violación de una regla antidopaje.
No se sabe a ciencia cierta de donde proviene la palabra doping, unos la asocian a una antigua palabra inglesa "dope", que era como una pasta o grasa lubricante, aunque hoy el término se usa como genérico de droga. La Enciclopedia Británica la atribuye a la voz flamenca "doop" que se usa para determinar una mezcla. También se comenta que proviene del término surafricano "Dope", que era una bebida alcohólica que se usaba para poder realizar correctamente unas danzas ceremoniales.
FORMAS DE DOPAJE
Esteroides, las drogas implicadas en lo que se ha definido como “el suceso más grave de la historia olímpica”: la descalificación en Seúl de Ben Johnson, plusmarquista mundial en los 100 metros lisos. Son sustancias que, al influir en la producción de aminoácidos, contribuyen al aumento de la masa muscular y de la fuerza, así como de la agresividad. Se dice, por ejemplo, que todos los récords de levantamiento de pesas alcanzados en los últimos diez años deben atribuirse al uso de estas sustancias.
Estimulantes, como la cafeína y la estricnina, que se utilizan para estar más despierto y demorar la fatiga.
Analgésicos narcóticos, para mitigar el dolor y conseguir un efecto tranquilizante.
Betabloqueantes, sustancias que disminuyen los latidos del corazón y estabilizan el organismo, por lo que particularmente los usan los arqueros y los tiradores.
Diuréticos, para perder peso en poco tiempo y para que, cuando se lleven a cabo las pruebas, no se detecten otras sustancias prohibidas.
Estas son solo algunas de las sustancias más conocidas que se utilizan en el doping, pero el Comité Olímpico Internacional ha confeccionado una lista de unas cien drogas prohibidas. El problema es que, tan pronto como se prohíbe una de ellas o se desarrollan métodos para detectar su presencia, equipos enteros de médicos y químicos comienzan a trabajar para producir otras. No obstante, todavía existen otros recursos mediante los que los deportistas tratan de mejorar su rendimiento de manera fraudulenta. A fin de aumentar su flotabilidad, algunos nadadores se han hecho llenar los intestinos de gas helio.
Muchos deportistas han admitido haber recibido transfusiones de sangre para mejorar su rendimiento. Según algunos, la transfusión de sus propios glóbulos rojos mejora el aporte de oxígeno a todas las partes del cuerpo, incluidos los músculos. La prensa ha revelado recientemente que algunas atletas han utilizado el embarazo como una forma de dopaje. Las embarazadas experimentan un aumento de volumen sanguíneo, lo cual, a su vez, incrementa el aporte de oxígeno a los músculos. Algunas atletas, en especial las que participan en deportes que requieren una gran fuerza física, se han aprovechado de las etapas iniciales del embarazo para mejorar su rendimiento, y, después de la competición, han abortado.
